El bioquímico japonés Akira Endo, fallecido a los 90 años, fue el creador de la primera estatina, un fármaco que reduce el colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (LDL), gracias a su trabajo pionero con extractos de hongos. Endo creía (y finalmente demostró) que los hongos podían producir una sustancia para bloquear la producción de colesterol.

Conocido como colesterol «malo», el colesterol LDL estrecha las arterias, aumentando la probabilidad de sufrir un ataque cardíaco o un derrame cerebral. Las estatinas, autorizadas por primera vez en 1987, cambiaron las reglas del juego en el tratamiento de las enfermedades cardíacas. Hoy en día, aproximadamente 200 millones de personas los toman diariamente y son los medicamentos recetados con mayor frecuencia en el Reino Unido.

Endo, que en su momento no recibió ningún aplauso y nunca recibió regalías, era sin embargo muy respetado en los círculos científicos. Michael Brown y Joseph Goldstein, que ganaron el Premio Nobel en 1985 por su propio trabajo sobre el colesterol, dijeron: “Los millones de personas cuyas vidas se prolongarán gracias a la terapia con estatinas se lo deben todo a Akira Endo y su búsqueda de extractos de hongos”.

A principios de la década de 1960, el vínculo entre el colesterol LDL y las enfermedades cardíacas era bien conocido y se necesitaban con urgencia medicamentos anticolesterolémicos seguros y eficaces: en 1961, La mitad de todas las muertes en el Reino Unido se han atribuido a enfermedades cardíacas y circulatorias.. Pero los intentos de crear un medicamento para reducir el colesterol estaban en crisis: el medicamento Triparanol, por ejemplo, introducido en 1960, tuvo que ser rápidamente retirado del mercado porque causaba cataratas y otros problemas.

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Endo creció aprendiendo sobre las propiedades de las plantas y los hongos de su abuelo, un herbolario. También se inspiró en el científico escocés Alexander Fleming, quien aisló el primer antibiótico, la penicilina, a partir de un moho que encontró en una placa de Petri en 1928. Al parecer, el mundo natural podía producir medicamentos importantes.

En la década de 1960, Endo trabajaba para la empresa farmacéutica japonesa Sankyo en Tokio. Sabía que la enzima HMG-CoA reductasa del hígado era vital para la producción de colesterol. Quería pegarle y en 1971 tuvo su oportunidad.

cuando Sankyo le ofreció dos años para trabajar en un proyecto de “cielo azul” de su elección.

Endo dedicó este tiempo a analizar alrededor de 6.000 extractos de hongos. Calculó que podría haber hongos con sustancias químicas que interfirieran con la producción de colesterol como defensa contra microbios depredadores que requerían colesterol para crecer.

El 15 de marzo de 1972 tuvo suerte con una cepa de Penicillium citrinum. Dijo: «Mi equipo y yo gritamos de alegría y brindamos por nuestro éxito». El moho azul verdoso que crece naturalmente en el arroz y la fruta ha detenido en seco la enzima HMG-CoA reductasa. Endo extrajo el compuesto activo, la citrinina, para crear una estatina llamada compactina. En 1976 publicó un artículo anunciándola al mundo como la primera estatina.

Compactin fue eficaz en pruebas de laboratorio y con animales, pero Sankyo no quiso llevarlo más allá de los ensayos en humanos y prefirió refinar sus medicamentos existentes. Entonces Endo se puso en contacto en secreto con Akira Yamamoto, médico del Centro Nacional Cerebral y Cardiovascular de Osaka. En 1978, Yamamoto administró compactina a 11 pacientes con niveles de colesterol muy altos y quedó impresionado con los resultados.

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Endo le mostró los resultados a Sankyo, quien aceptó someter la compactina a ensayos en humanos, pero lo detuvo en 1980 debido a preocupaciones sobre un efecto secundario que tenía en animales. Sin embargo, en aquel momento su investigación estaba en manos de un competidor. En 1976, Sankyo firmó un acuerdo con Merck Research Laboratories en Estados Unidos, que le dio a Merck acceso a algunos de los datos de Sankyo, incluidos los de Endo. Merck identificó rápidamente el potencial comercial y se apresuró a producir una estatina a partir de otro hongo, que se diferenciaba químicamente de la compactina en sólo cuatro átomos. Comenzaron ensayos a gran escala y llevaron su medicamento, lovastatina, al mercado bajo la marca Mevacor en 1987 como la primera estatina autorizada para su uso.

Desencantado con Sankyo, Endo aceptó una cátedra en la Universidad de Agricultura y Tecnología de Tokio a finales de 1978. No se fue en los mejores términos y afirmó que Sankyo incluso había ordenado a sus colegas que no lo ayudaran a cargar cajas de papeles.

Aunque no fue reconocido en su momento, en 2006 Endo fue honrado con el premio japonés y en 2008 recibió el premio Lasker, a veces descrito como “el Nobel americano”.

Nacido cerca de Yurihonjo en la prefectura de Akita, Japón, Endo creció en una familia de agricultores. Mientras sus padres cuidaban la granja, Endo pasaba tiempo con su abuelo herbolario, que vivía con la familia.

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Después de la secundaria en Akita, Endo fue a la facultad de agricultura de la Universidad de Tohoku en Sendai en 1953 para estudiar bioquímica, y en 1957 se unió a Sankyo, donde su proyecto principal era una enzima pectinasa que descomponía la turbidez del jugo de manzana, los vinos y los cereales. sidras. Por su investigación en esta área, recibió un doctorado en 1966 de la Universidad de Tohoku.

Endo se interesó por el colesterol a mediados de la década de 1960. Le escribió al científico estadounidense Konrad Bloch, que ganó el Premio Nobel en 1964 por su trabajo sobre esta sustancia. Sin embargo, la clase de Bloch estaba llena, por lo que Endo se convirtió en estudiante del bioquímico Bernard Horecker en la Facultad de Medicina Albert Einstein de Nueva York en 1966. Mientras estaba allí, se sorprendió al ver tantos estadounidenses «del tamaño de luchadores de sumo y ambulancias». transportar pacientes con ataques cardíacos al hospital. «Mi experiencia en Nueva York me hizo darme cuenta de la importancia de desarrollar un agente eficaz para reducir el colesterol», dijo.

Endo regresó a Japón en 1968 para seguir trabajando para Sankyo. En la Universidad de Tokio, a partir de 1978, continuó investigando hongos para su uso en cosméticos, chicles y otros productos. También se convirtió en director de los Laboratorios de Investigación Biofarmacéutica.

Le sobreviven su esposa Orie, su hija Chiga y su hijo Osamu.

Akira Endo, bioquímico, nacido el 14 de noviembre de 1933; murió el 5 de junio de 2024

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